Morfin diasingkan buat pertama kali pada tahun 1804 oleh Friedrich Wilhelm Adam Serturner, seorang ahli farmasi Jerman yang menamakan drug ini sebagai morphium bersempena nama dewa mimpi Yunani, Morpheus. Namun, drug ini tidak digunakan secara meluas sehinggalah jarum hipodermik dicipta pada 1853. Ketika itu, morfina digunakan untuk melegakan kesakitan dan secara ironik, digunakan untuk "mengubati" ketagihan candu dan alkohol. Penggunaan drug ini secara meluas semasa Perang Saudara Amerika mengakibatkan 400,000 orang menghidapi penyakit tentera (iaitu ketagihan), walaupun sesetengah orang menafikan hakikat ini.
Heroin (diasetilmorphin) dihasilkan daripada morfina pada tahun 1874. Sebagaimana dengan drug yang lain, pemilikannya tanpa preskripsi merupakan satu jenayah di Amerika Syarikat di bawah Akta Cukai Narkotik Harrison 1914, dan di United Kingdom di bawah Akta Penyalahgunaan Dadah 1917. Selain itu, penyalahgunaan dadah ini juga diharamkan di Malaysia di bawah Akta Dadah Berbahaya 1952 (Pindaan 1998).
Morfina merupakan analgesik narkotik yang paling disalahgunakan di
dunia sehingga heroin disintesiskan dan dipergunakan. Sehingga hari ini,
morfina masih merupakan narkotik preskripsi yang amat dicari-carikan
oleh penagih-penagih ketika heroin sukar didapati.
Dalam sebuah kajian rawak uji buta ganda dua dengan pindah silang di sebuah klinik pesakit luar yang terletak di Bern, Switzerland, morfina terbukti mempunyai kesan-kesan sampingan yang lebih teruk berbanding heroin pada dos analgesik yang sama. Kemurungan pernafasan, miosis, sedasi, rasa gatal, dan euforia adalah lebih ketara.
Morfin ditemui dalam pelbagai penyediaan dadah. Dadah ini boleh diberikan melalui suntikan-suntikan subkutaneus, intravena, atau epidura. Ketika disuntik, khususnya melalui intravena, morfina mengakibatkan pengecutan otot
yang amat kuasa dan oleh itu, menyebabkan aliran darah yang tiba-tiba
amat kuat. Angkatan tentera kekadang diberikan morfina yang diisi dalam
penyuntik automatik.
Morfina yang diambil melalui mulut berbentuk eliksir, larutan pekat, serbuk (untuk penyebatian), atau tablet. Dadah ini jarang diberikan dalam bentuk supositori.
Disebabkan bioketersediaan mulut yang kurang baik, potensi morfina
mulut adalah hanya satu perenam hingga satu pertiga berbanding potensi
morfina parenteral. Morfina boleh didapati dalam bentuk kapsul pelepasan lambat untuk rawatan kronik, serta perumusan pelepasan segera.
Morfin digunakan secara sah untuk perkara-perkara berikut:
- sebagai analgesik di dalam hospital untuk:
- sakit selepas pembedahan
- sakit yang berkaitan dengan trauma
- untuk melegakkan sakit kronik:
- sakit yang diakibatkan oleh kanser
- sakit daripada karang ginjal
- sebagai tambahan untuk anestesia am
- untuk anestesia epidura
- untuk penjagaan paliatif, iaitu untuk melegakan sakit tanpa mengubati punca penyakitnya)
- sebagai antitusif untuk batuk yang teruk
- sebagai antidiarea untuk keadaan-keadaan yang kronik (misalnya, cirit-birit yang dikaitkan dengan AIDS
- untuk melegakan sesak nafas bagi pesakit-pesakit yang menghidapi kegagalan pernafasan.